RESUMO
El objetivo de este estudio fue formular comprimidos de rápida disgregación, obtenidos mediante compresión directa,de fármacos con baja solubilidad en agua y diferentes grados de solubilidad, tomando como modelo Valsartány Efavirenz. Se estudió el efecto de diversas concentraciones de diferentes superdisgregantes como crospovidona,croscarmelosa sódica y glicolato sódico de almidón sobre el tiempo de disgregación y la disolución del fármaco invitro. Se observó que el tiempo de disgregación del comprimido con mejor liberación inmediata, de entre todaslas formulaciones probadas, fue de 21,5 ± 1,26 s y 20,16 ± 0,85 s para los comprimidos de Valsartán y Efavirenz,respectivamente que contenían, en ambos casos, un 20% de crospovidona. La liberación del fármaco (tanto en loscomprimidos de Valsartán como Efavirenz) fue más rápida en el caso de las formulaciones con crospovidona encomparación con la otra formulación. El efecto fue más evidente en el caso de Efavirenz, cuya solubilidad en aguaes menor que la de Valsartán. Se observó que era necesario un 20% de crospovidona para obtener una liberacióndel fármaco del 80% en comprimidos de Efavirenz. Los estudios por calorimetría diferencial de barrido no indicaronninguna incompatibilidad fármaco-excipiente. En conclusión, se obtuvieron por compresión directa comprimidosde rápida disgregación de Valsartán y Efavirenz con tiempos de disgregación más cortos y una alta velocidad dedisolución. Además, la crospovidona resultó ser un mejor disgregante tanto para Valsartán como para Efavirenz,de acuerdo con el tiempo de disgregación y los valores T80% obtenidos
The objective of this study was to formulate directly compressible fast disintegrating tablets of poorly water solubledrugs with different extent of drug solubilities, like valsartan and efavirenz, as model drugs. Effect of varying concentrationsof different superdisintegrants such as crospovidone, croscarmellose sodium, and sodium starch glycolate ondisintegration time and in vitro drug dissolution was studied. The disintegration time of the best immediate release tabletformulation among those tested was observed to be 21.5±1.26 sec and 20.16±0.85 sec for valsartan and efavirenz tabletscontaining 20% of Crospovidone, respectively. Drug release (from both valsartan and Efavirenz tablets) was faster fromformulations containing crospovidone compared to the other formulation. The effect was more apparent in Efavirenz,which has lesser aqueous solubility than valsartan. It was observed that 20% crospovidone was required to achieve80% drug release from efavirenz tablets. Differential scanning calorimetric studies did not indicate any drug-excipientincompatibility. In conclusion, directly compressible fast disintegrating tablets of valsartan and efavirenz with shorterdisintegration times and high dissolution rate were obtained and crospovidone seemed to be a better disintegrant forboth valsartan and efavirenz, based on disintegration time and T80% values obtained (AU)
